Формы выпуска
Сутент производится в форме желатиновых твердых капсул.
Описание капсул: на крышечке имеется надпись «Pfizer». Содержимое капсул представлено гранулами оранжевого или желтого цвета. Цвет капсул зависит от дозировки:
- 50 мг: корпус и крышечка светлого коричнево-оранжевого цвета, на корпусе имеется надпись «STN 50 mg»;
- 25 мг: корпус красно-коричневого, крышечка коричнево-оранжевого цвета, на корпусе имеется надпись «STN 25 mg»;
- 12,5 мг: корпус и крышечка красно-коричневого цвета, на корпусе имеется надпись «STN 12,5 mg».
Действующее вещество и состав
Активным компонентом препарата является сунитиниба малат. В составе выделяют следующие вспомогательные вещества:
- маннитол;
- кроскармеллоза натрия;
- стеарат магния;
- диоксид титана;
- повидон;
- железа оксид красный, черный и желтый;
- шеллак;
- желатин.
Упаковка
Сутент выпускается в блистерах по 7 штук, во флаконе из полиэтилена высокой плотности по 28 или 30 штук. В картонной упаковке содержится 4 блистера или 1 флакон, а также инструкция по применению.
Фармакологическое действие
Сутент — противоопухолевое лекарственное средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Сунитиниб — ингибитор протеинтирозинкиназ. Одновременно угнетает рецепторы различных РТК, которые участвуют в процессе роста опухоли, формирования метастазов.
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 6–12 часов. Связь с белками плазмы — 90–95%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения равен 50–60 часам. Экскретируется с калом, мочой.
Показания к применению
Показаниями к применению являются:
- распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак — при неэффективности терапии цитокинами или отсутствии предшествующего специфического лечения;
- гастроинтестинальные стромальные опухоли — в случае неэффективного лечения иматинибом из-за индивидуальной непереносимости или резистентности;
- нерезектабельные или метастатические высокодифференцированные нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы, прогрессирование поражения.
Противопоказания
Выделяют абсолютные и относительные противопоказания к применению. В первой группе относятся:
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- период беременности и лактации;
- возраст младше 18 лет.
Среди относительных противопоказаний к применению выделяют:
- удлинение интервала QT в анамнезе;
- почечная или печеночная недостаточность;
- нарушение электролитного баланса;
- прием антиаритмических препаратов;
- наличие сердечно-сосудистых заболеваний, брадикардии;
- комбинация с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Побочные действия
- Со стороны системы пищеварения:
- метеоризм;
- сухость во рту;
- абдоминальные боли;
- запоры;
- анорексия;
- чувство тошноты;
- рвота;
- диарея;
- стоматит;
- диспепсия;
- боль во рту;
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- панкреатит.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- артериальная гипертензия;
- венозные тромбоэмболии;
- снижение фракции выброса левого желудочка;
- сердечная недостаточность;
- застойная сердечная недостаточность;
- мерцание и трепетание предсердий по типу «пируэт»;
- удлинение интервала QT.
- Со стороны дыхательной системы:
- одышка;
- носовое кровотечение;
- гортанно-глоточные боли.
- Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
- сухость кожи;
- изменение цвета волос;
- кожная сыпь и зуд;
- эритема;
- волдыри;
- шелушение кожи;
- алопеция.
- Со стороны нервной системы:
- сонливость;
- бессонница;
- головокружение;
- парестезии;
- головная боль.
- Со стороны системы кроветворения:
- анемия;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- нейтропения.
- Со стороны мочевыделительной системы:
- изменение цвета мочи.
- Со стороны эндокринной системы:
- гипотиреоз;
- повышение уровня тиреотропного гормона.
- Со стороны костно-мышечной системы:
- миалгия;
- артралгия;
- боль в конечностях.
- Прочие:
- повышение уровня липазы в сыворотке крови;
- утомляемость;
- астения;
- слезотечение;
- чувство озноба;
- обезвоживание;
- повышение массы тела;
- гриппоподобный синдром.
Способ применения и дозировка
Капсулы принимаются внутрь, независимо от приема пищи. Доза, кратность применения и продолжительность курса лечения определяются в индивидуальном порядке. В зависимости от показаний начальная дозировка может быть 37,5–50 мг в день. При необходимости дозировка может быть снижена до 12,5 мг в день. Максимальная суточная доза — 75 мг.
Передозировка
Симптомы передозировки соответствуют побочным реакциям Сутента. Специфического антидота нет. Показано симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
- Повышение концентрации сунитиниба в плазме крови происходит при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4.
- Понижение концентрации сунитиниба в плазме крови происходит при одновременном применении с индукторами CYP3A4.
Особые условия
- Терапию должен осуществлять врач-онколог.
- В начале каждого цикла следует производить контроль периферической крови.
- На протяжении всего лечения необходимо медицинское наблюдение для своевременного обнаружения признаков ЗСН.
- При развитии застойной сердечной недостаточности прием препарата отменяется.
- Тяжелая артериальная гипертензия, возникшая на фоне приема Сутента, — причина для приостановления лечения до достижения адекватных значений АД.
- Отмена препарата производится при появлении тромботической микроангиопатии.
- До начала приема Сутента следует провести исследование функционального состояния почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность и период лактации — противопоказания к применению лекарства. На протяжении всего периода лечения и в течение 3 месяцев после завершения терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортом
Во время лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Подобные ограничения связаны с риском развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость.
В детском возрасте
Лекарство Сутент не используется в педиатрической практике. Возраст младше 18 лет — противопоказание к применению препарата. Это связано с отсутствием данных, подтверждающих безопасность и эффективность лекарства у детей.
Синонимы
Среди аналогов выделяют:
- Торизел;
- Тарцева;
- Спрайсел;
- Гливек;
- Босулиф.
Вышеперечисленные лекарства обладают схожим механизмом действия и показаниями к применению. Различия между ними заключаются в производителе и цене.
Условия отпуска из аптек
Приобрести Сутент в аптеке можно по рецепту врача.
Условия хранения
Препарат Сутент следует хранить в месте, защищенном от света и детей. Температура хранения не должна превышать 25 °C.
Срок годности
Срок годности лекарственного средства составляет 3 года с момента производства. Препарат не рекомендуется использовать по истечении указанного времени.
- Действующее вещество и состав
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозировка
- Передозировка
- Взаимодействие с другими препаратами
- Особые условия
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Синонимы
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности